Показаны различия между двумя версиями страницы.
Следующая версия | Предыдущая версия | ||
вопросы_и_ответы:побочные_и_токсические_эффекты_иве [2021/10/06] admin создано |
вопросы_и_ответы:побочные_и_токсические_эффекты_иве [2021/10/06] (текущий) admin |
||
---|---|---|---|
Строка 1: | Строка 1: | ||
{{tag> | {{tag> | ||
- | ====== Побочные и токсические эффекты | + | ====== Побочные и токсические эффекты |
- | Часто спрашивают об опасности применения | + | Часто спрашивают об опасности применения |
=== Введение === | === Введение === | ||
- | IVE и его препаративные формы впервые появились на рынке в 1981 году. До 2020 года пероральная форма | + | ИВЕ |
=== Фармакологическое действие === | === Фармакологическое действие === | ||
- | Биотрансформация | + | Биотрансформация |
- | IVE относится к препаратам с нейротропным действием, | + | ИВЕ |
- | В токсичности препарата очень многое зависит от вида животного (к коим я отношу и вид Homo Sapiens). LD50 (доза вызывающая смерть 50% лабораторных животных) колеблется от 10 мг/кг (в масляном растворе), | + | В токсичности препарата очень многое зависит от вида животного (к коим я отношу и вид Homo Sapiens). LD50 (доза вызывающая смерть 50% лабораторных животных) колеблется от 10 мг/кг (в масляном растворе), |
- | * Котики….как всегда, | + | == Котики |
- | * Собачки. Токсичность IVE зависит от часто встречающихся у них мутаций АВСВ1D (ранее MDR1). Это ген кодирует расположение гликопротеина P-gp на мембранах головного мозга. У некоторых пород (колли, | + | |
- | Для собак с мутацией гена токсичная | + | Котики... как всегда, отличились. Повышенная |
- | * IVE токсичен для земноводных и пресмыкающихся в дозах 0,1-0,4 мг/кг. Описан случай пареза у черепахи при дозировке 0,025 мг/кг. Особенно чувствительны к IVE змеи. | + | == Собачки |
- | * Млекопитающие. Наиболее часто побочные явления встречаются у парнокопытных, | + | |
- | Подробнее о человеках. Отмечены постIVE энцефалопатии после 5 дней приема при лечении лоаоза, | + | |
- | IVE и ГЭБ. Проявления токсичности и побочные реакции обусловлены механизмом действия IVE. Препарат возбуждает ГАМК-чувствительные рецепторы. Это приводит к активному высвобождения ГАМК (тормозного медиатора) в синаптическую щель и связыванию его с комплексом рецептора ГАМК-хлорного канала типа А. Другие биомишени IVE: глицин-активируемые рецепторы и глутамат-чувствительные каналы ЦНС. Поскольку у членистоногих и круглых червей ГАМК-рецепторы являются основным видом тормозных рецепторов, | + | |
- | Воздействие на внутренние органы политропно. Для острого отравления характерны застойная гиперемия почек и печени, | + | |
- | Интересный факт: для снижения нежелательных эффектов IVE оправдано применение витамина Д! Поступающий в организм витамин Д является триггерным фактором модуляции экспрессии генов (цитохромы CYP1A и CYP3A4), запускающих процесс детоксикации. | + | |
- | Рецепторы витамина Д выступают специализированными сенсорами, | + | Токсичность ИВЕ зависит от часто встречающихся у них мутаций АВСВ1D (ранее MDR1). Это ген кодирует расположение гликопротеина P-gp на мембранах головного мозга. У некоторых пород (колли, |
+ | |||
+ | Для собак с мутацией гена токсичная доза 0,08-0,12 мг/кг, а без мутации – 80 мг/кг. В структуре отравлений колли 46% приходится на ИВЕ-токсикозы. | ||
+ | |||
+ | == Земноводные == | ||
+ | |||
+ | ИВЕ токсичен для земноводных и пресмыкающихся в дозах 0,1-0,4 мг/кг. Описан случай пареза у черепахи при дозировке 0,025 мг/кг. Особенно чувствительны к ИВЕ змеи. | ||
+ | |||
+ | == Млекопитающие == | ||
+ | |||
+ | Наиболее часто побочные явления встречаются у парнокопытных, | ||
+ | |||
+ | При проведении ретроспективного анализа (2014-2019 гг) было установлено 7 случаев отравления людей ИВЕ в дозах 15,4-114 мг/кг. Перечень всех изученных случаев случайного употребления ИВЕ человеком я ранее публиковал в группе. | ||
+ | Подробнее о человеках. Отмечены пост-ИВЕ энцефалопатии после 5 дней приема при лечении лоаоза, | ||
+ | |||
+ | Установлено влияние ИВЕ на свертывающую систему крови. Это проявляется антагонизмом в отношении витамин-К-зависимых факторов свертывания (антиагрегантная активность). | ||
+ | |||
+ | ИВЕ и ГЭБ. Проявления токсичности и побочные реакции обусловлены механизмом действия ИВЕ. Препарат возбуждает ГАМК-чувствительные рецепторы. Это приводит к активному высвобождения ГАМК (тормозного медиатора) в синаптическую щель и связыванию его с комплексом рецептора ГАМК-хлорного канала типа А. Другие биомишени ИВЕ: глицин-активируемые рецепторы и глутамат-чувствительные каналы ЦНС. Поскольку у членистоногих и круглых червей ГАМК-рецепторы являются основным видом тормозных рецепторов, | ||
+ | |||
+ | Несмотря на многочисленные сведения о безопасности ИВЕ встречаются данные о прохождении его через ГЭБ человека и вызванных вследствие этого нарушениях. При этом, развиваются признаки, | ||
+ | |||
+ | Воздействие на внутренние органы политропно. Для острого отравления характерны застойная гиперемия почек и печени, | ||
+ | |||
+ | Интересный факт: для снижения нежелательных эффектов ИВЕ оправдано применение витамина Д! Поступающий в организм витамин Д является триггерным фактором модуляции экспрессии генов (цитохромы CYP1A и CYP3A4), запускающих процесс детоксикации. | ||
=== Фертильность === | === Фертильность === | ||
- | IVE вызывает тератогенные, | + | ИВЕ |
=== Ответы на вопросы === | === Ответы на вопросы === | ||
- | Токсичен ли IVE – ответ: Да. Токсичность зависит, | + | Токсичен ли ИВЕ |
- | * Токсичен ли IVE для человека – ответ: | + | * Токсичен ли ИВЕ |
- | * Есть ли у IVE нежелательные побочные явления – ответ: | + | * Есть ли у ИВЕ |
- | * Можно ли избавиться от побочных явлений при использовании | + | * Можно ли избавиться от побочных явлений при использовании |
- | * Поможет ли у IVE избавиться от паразитов – ответ: | + | * Поможет ли у ИВЕ |
=== Эпилог === | === Эпилог === | ||
- | Вот, в принципе, | + | Вот, в принципе, |