Различия

Показаны различия между двумя версиями страницы.

--- вопросы_и_ответы:почему_нельзя_иве_с_некоторыми_препаратами [2021/10/06]
admin
+++ вопросы_и_ответы:почему_нельзя_иве_с_некоторыми_препаратами [2021/10/06] (текущий)
admin
@@ Строка 1: / Строка 1: @@
 {{tag>Ивермектин "Вопросы и ответы"}}
-====== Почему нельзя иве с некоторыми препаратами ======
+====== Почему Ивермектин нельзя с некоторыми препаратами ======
 Почему нельзя ИВЕ с некоторыми препаратами. Попробую ответить на вопрос академически, но доступно.
@@ Строка 16: / Строка 16: @@
 Что влияет на фармакокинетику:
-  * Изменённый метаболизм в печени, усиливая или ингибируя выработку цитохрома Р450 (CYP). Цитохром P 450 - группа ферментов и один из важнейших ферментов CYP-3A4, участвующих в метаболизме лекарств. В результате применения комбинации лекарств, одно из которых ингибирует этот фермент, замедляется скорость метаболизма другого лекарства, как следствие, повышаются его концентрация в крови и повышается риск побочных реакций. \\
+  * Изменённый метаболизм в печени, усиливая или ингибируя выработку цитохрома Р450 (CYP). Цитохром P 450 - группа ферментов и один из важнейших ферментов CYP-3A4, участвующих в метаболизме лекарств. В результате применения комбинации лекарств, одно из которых ингибирует этот фермент, замедляется скорость метаболизма другого лекарства, как следствие, повышаются его концентрация в крови и повышается риск побочных реакций. \\ \\
     * Индукторы усиливающие активность цитохрома P 450: Карбамазепин, Фенитоин, Фенобарбитал, Диазепам, Рифампицин, Алкоголь, Эстрогены, Прогестагены, Гризеофульвин
-    * Ингибиторы угнетающие активность цитохрома P 450: макролиды (эритромицин, кларитромицин), Метронидазол, Тетрациклин, Хлорамфеникол, Фторхинолоны, Кетоконазол, Итраконазол, противовирусные (Атазанавир, Индинавир), блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем), Амиодарон, Флуоксетин, Циклофосфамид, Циметидин, Грейпфрутовый сок
+    * Ингибиторы угнетающие активность цитохрома P 450: макролиды (эритромицин, кларитромицин), Метронидазол, Тетрациклин, Хлорамфеникол, Фторхинолоны, Кетоконазол, Итраконазол, противовирусные (Атазанавир, Индинавир), блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем), Амиодарон, Флуоксетин, Циклофосфамид, Циметидин, Грейпфрутовый сок \\ \\
-  * В фармакодинамике важную роль играют белки-переносчики, участвующие в метаболизме лекарств. При использовании двух и более лекарств, одно из которых обладает меньшим сродством к белку, происходит его вытеснение. Если препарат активен, то он может вытеснить ранее введённое лекарственное средство из мест связи с белками, и тогда концентрация свободной фракции первого препарата увеличивается с усилением его фармакологической активности. Вместе с тем взаимодействие препаратов может нарушить их распределение, способствовать увеличению концентрации в одном участке и снижению в другом, что чревато не только уменьшением выраженности эффекта, но и возможностью развития побочных эффектов.\\Среди семейства белков-переносчиков (ABC) большее внимание уделяют
+  * В фармакодинамике важную роль играют белки-переносчики, участвующие в метаболизме лекарств. При использовании двух и более лекарств, одно из которых обладает меньшим сродством к белку, происходит его вытеснение. Если препарат активен, то он может вытеснить ранее введённое лекарственное средство из мест связи с белками, и тогда концентрация свободной фракции первого препарата увеличивается с усилением его фармакологической активности. Вместе с тем взаимодействие препаратов может нарушить их распределение, способствовать увеличению концентрации в одном участке и снижению в другом, что чревато не только уменьшением выраженности эффекта, но и возможностью развития побочных эффектов. \\ \\ Среди семейства белков-переносчиков (ABC) большее внимание уделяют ABCB1- P-glycoprotein (кодируется геном MDR1) - представляет собой молекулу-насос (помпу). Находится в кишечнике, желчных протоках, почечных канальцах, плаценте, гематоэнцефалическом барьере (ГЭБ). Снижение количества P-гликопротеина или его активности приводит к накоплению веществ-субстратов в клетке, что будет повышать токсичность.
-ABCB1- P-glycoprotein (кодируется геном MDR1) - представляет собой молекулу-насос (помпу). Находится в кишечнике, желчных протоках, почечных канальцах, плаценте, гематоэнцефалическом барьере (ГЭБ). Снижение количества P-гликопротеина или его активности приводит к накоплению веществ-субстратов в клетке, что будет повышать токсичность.
 Снижение количества может происходить по следующим причинам:
@@ Строка 30: / Строка 29: @@
-<WRAP center round info 80%>
+<WRAP center round info 100%>
 Ввиду многих вопросов по непонятности текста:
   - при одновременном использовании препаратов А и В (препарат А является ингибитором системы цитохромов) возможно повышение в организме концентрации препарата В. В случае применения ИВЕ это не страшно, так как он имеет широкий диапазон эффективности действия с низкой частотой побочных эффектов. Но если вы принимаете препарат, увеличение концентрации которого может быть нежелательным (ввиду побочных действий) на это следует обратить внимание.
   - Если оба препарата А и В ингибируют систему цитохромов, то, естественно, они оба будут находится в организме в бОльшей концентрации.
   - При одновременном использовании препаратов А и В (препарат А является индуктором системы цитохромов) возможно снижение в организме концентрации препарата В.
-  - Если оба препарата А и В индуцируют систему цитохромов, то их метаболизм будет ускорен. Для P-гликопротеина несколько другая ситуация. Генетические мутации типа MDR1 (как у собак встречается) не рассматриваем, мне не удалось встретить частоту этих аномалий у челевека, хотя упоминание о них у есть. Индукторы P-гликопротеина замедляют/блокируют этот "насос" в гематоэнцефалическом барьере и препараты могут накапливаться в головном мозге. А концентрации лекарственных средств в сыворотке, тканях и пр. при нормальном распределении отличаются друг от друга. При повреждении "насоса" происходит ненормальное перераспределение в организме. Вполне возможно (в связи с тем, что ИВЕ является субстратом этого белка-переносчика, что мозговая симптоматика (оглушенность, астения, тоннельное зрение и пр.) могут присутствовать при его приеме, что будет усиливаться с одновременным приемом ингибиторов "насоса". Поэтому, считаю, что однозначно нерекомендуемые комбинации: ИВЕ + флуоксетин, ИВЕ + кетоконазол и другие азолы, ИВЕ + бромкриптин, ИВЕ + грейпфрутовый сок. Важно: если комбинация препаратов оправдана в своей эффективности, то ее прием возможен. Praemonitus, praemunitus. Ну, вообщем, если что непонятно, уточните у врачей в поликлинике. Мы с ними по одним учебникам учились.
+  - Если оба препарата А и В индуцируют систему цитохромов, то их метаболизм будет ускорен. Для P-гликопротеина несколько другая ситуация. Генетические мутации типа MDR1 (как у собак встречается) не рассматриваем, мне не удалось встретить частоту этих аномалий у челевека, хотя упоминание о них у есть. Индукторы P-гликопротеина замедляют/блокируют этот "насос" в гематоэнцефалическом барьере и препараты могут накапливаться в головном мозге. А концентрации лекарственных средств в сыворотке, тканях и пр. при нормальном распределении отличаются друг от друга. При повреждении "насоса" происходит ненормальное перераспределение в организме. Вполне возможно (в связи с тем, что ИВЕ является субстратом этого белка-переносчика, что мозговая симптоматика (оглушенность, астения, тоннельное зрение и пр.) могут присутствовать при его приеме, что будет усиливаться с одновременным приемом ингибиторов "насоса". \\ \\ Поэтому, считаю, что однозначно нерекомендуемые комбинации: ИВЕ + флуоксетин, ИВЕ + кетоконазол и другие азолы, ИВЕ + бромкриптин, ИВЕ + грейпфрутовый сок. **Важно: если комбинация препаратов оправдана в своей эффективности, то ее прием возможен.** Praemonitus, praemunitus. Ну, вообщем, если что непонятно, уточните у врачей в поликлинике. Мы с ними по одним учебникам учились.
 </WRAP>

Так победим!

Инструменты пользователя

Инструменты сайта

Различия

Инструменты страницы